西格列他钠（Chiglitazar Sodium；商品名：双洛平®/Bilessglu®）是公司自主设计、合成、筛选和开发的新一代胰岛素增敏剂类新分子实体、国家“863”及“重大新药创造”专项效果、国家1类新药。2021年10月，西格列他钠获得中国国家药品监视治理局（NMPA）批准上市，用于治疗2型糖尿病，也成为全球首个获批治疗2型糖尿病的 PPAR 全激动剂。2023年1月，西格列他钠被纳入国家医保目录。
众多基础研究证实，胰岛素对抗是血糖、血脂等多种代谢异常的配合土壤。胰岛素对抗不但会引发高血糖，也会导致高脂血症、超重/肥胖、脂肪肝、动脉粥样硬化性心血管疾�。ˋSCVD）等。然而，临床上直接针对改善胰岛素对抗的药物选择较少。西格列他钠属于 PPAR 全激动剂类型，其适度激活体内α、γ和δ三个功效差别划分调控糖、脂及能量代谢的PPAR受体亚型，并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达，靶向直击2型糖尿病爆发和生长的焦点病理机制之一——胰岛素对抗。通过提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性、调理血糖，改善其所并发的脂质代谢杂乱，潜在降低心血管并发症的爆发及其危害水平，带来更好的疗效和清静性，实现对糖尿病及其并发症的综合治疗。
图 西格列他钠的潜在作用机理
- 2020年10月，西格列他钠获批开展团结二甲双胍治疗2型糖尿病的三期临床试验。
- 2021年3月，西格列他钠针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的II期临床试验已完成了与药审中心的预相同，IND申请已获受理。
- 2021年10月，西格列他钠获得国家药品监视治理局（NMPA）批准上市，用于治疗2型糖尿病。
- 2022年8月，西格列他钠团结二甲双胍治疗经二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病完成III期临床试验入组。
- 2023年1月，西格列他钠被纳入国家医保目录。
- 2023年6月，西格列他钠团结二甲双胍治疗经二甲双胍单药控制不佳的2型糖尿病递交NDA上市申请。
- 2023年8月，西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）II期临床试验完成入组。
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